①增加难溶性药物的水溶性
HP-β-CD在水中易溶，室温下溶解度一般大于50 g／100mL，甚至可达到80 g／100mL以上。当浓度小于40％ 时，流动性好，黏度不大。用于制药工业可提高药物的溶解度，无须使用有机溶剂、表面活性剂和脂类。难溶性药物用它包络后能显著增加水溶性。药物与HP-β-CD形成复合物后，其浓度的增加与HP-β-CD浓度增加呈线性关系。
②增加药物稳定性、提高药物生物利用度
药物在贮存过程中，会受到光、热、湿度等诸多因素的影响，直接影响药品质量，因此稳定性是一项重要的考察指标。HP-β-CD对药物包合后，药物进入空穴中，可起到防止药物挥发、升华、氧化和见光分解的作用。
用HP-β-CD包合的药物溶解速度快、释放快，且能增加生物体对药物的吸收，有利于提高药物的生物利用度。
③降低药物的毒副作用
对难溶性药物进行络合并转换给药途径，可显著地降低药物对人体的毒性和刺激性。
羟丙基-β-环糊精可用于口服药物、注射剂、粘膜给药系统（包括鼻粘膜、直肠、角膜等）、透皮吸收给药系统、亲脂性靶向药物的载体，还可用做蛋白质的保护剂和稳定剂。
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