中药注射剂是指在中医理论指导下，采用现代科学技术与方法，从中药、天然药物的单方或复方中提取有效物质制成的可供注入体内(包括肌肉、穴位、皮内、皮下、静脉以及其它组织或器官)的灭菌制剂以及供临床前配制溶液的无菌粉末或浓缩液。主要有中药溶液型注射剂(含水针和静脉注射剂)、注射用粉针和冻干制品、注射用混悬剂和注射用乳剂。1977年版《中国药典》收载了23种中药注射剂，但1985年版和1990年版的《中国药典》删除了所有的中药注射剂，1995年又开始收载，但仅有止喘灵注射液一个品种。2000年版增加了双黄连(冻干)粉针。近20年来，中药注射剂的研发成为中药现代化的热点方向之一。
1开发现状
目前已有国家标准的中药注射剂已达105种，主要的应用领域为心脑血管疾病、肿瘤、细菌和病毒感染；另外，还有作为西药申报和批准上市的植物药注射剂。
1．1心脑血管类
心脑血管疾病主要涉及脑卒中、心肌梗死及合并休克、心律失常、冠心病、心绞痛等。目前使用频率较高的品种有丹参注射液、川芎嗪注射液、生脉注射液、灯盏花素注射液、黄芪注射液、参脉注射液、参附注射液、葛根素注射液、刺五加注射液、脉络宁注射液、清开灵注射液、醒脑静注射液等。
1．2抗肿瘤类
中药注射剂对肿瘤的治疗侧重于抑制肿瘤生长和提高机体免疫力两方面，主要用于放化疗的减毒增效，作为抗癌的辅助治疗药，提高患者生存质量。市场表现不错的品种有康莱特注射液、榄香烯静脉乳剂、参芪扶正注射液、消癌平注射液、香菇多糖注射液等。
1．3清热解毒类
具有清热解毒功效的中药注射剂多用于抗细菌和病毒感染，用于耐西药的细菌及病毒感染、不耐受抗生素的患者群体。如双黄连注射液、穿心莲注射液、鱼腥草注射液、山豆根注射液等。部分清热解毒类中药注射剂具有抗肿瘤功能。因此，清热解毒类与抗肿瘤类难以截然划分。
1．4其它
除以上三大类以外，中药注射剂在治疗风湿、皮肤病等病种上也显示了一定的优势。如用于治疗风湿性关节炎的有黄瑞香、正清风痛宁、丁公藤、健骨注射液、红茴香注射液等，以及用于痔疮的消痔灵注射液等。
2存在的问题
2．1质量问题
中药注射剂存在的质量问题主要表现为所含杂质较多、澄明度和稳定性不理想等。这主要是因为中药注射多为复方，成分复杂，大部分产品是中药材综合成分的提取物，其中未知的非定量成分占有相当比例；一些大分子杂质，如鞣质、蛋白质、树脂、淀粉等难以完全除去，放置一段时间后会出现色泽变深、混浊、沉淀等现象，影响制剂的疗效和安全性。另外，药材的来源、加工炮制、储藏等都会影响到产品的质量。因此，提高产品质量需要解决以上问题。
2．2临床安全性
中药注射剂发生频率最高的不良反应就是过敏反应，主要是由于中药材所含的植物蛋白或有机质在人体内形成半抗原而引起。如复方丹参注射液引起过敏反应的主要原因就是药材中含有的鞣质未能除尽。鞣质由化学性质活泼的多羟基芳香酸组成，进入人体后作为半抗原与血浆蛋白的氨基缔合成更大分子的复合物，引起过敏反应。但有些注射剂的蛋白或有机质是有效活性成分，由于使用者的个体差异，部分高敏体质的患者对这些活性成分出现过敏反应。如黄芪注射液中含有蛋白质、多糖等活性成分，这些大分子物质具有完全抗原性，使机体发生过敏反应。
3中药注射剂质量控制的相关政策法规
随着中药注射剂应用的日益广泛，有关不良反应的报道也越来越多，其质量和安全性也引起了药政部门的关注。2000年4月，原国家药品监督管理局下发《关于加强中药注册管理有关事宜的通知》中规定：暂停中药注射剂的仿制审批；新药中药注射剂应固定药材产地，建立药材和制剂的指纹图谱标准；已批准生产中药注射剂的企业，应参照中药新药注射剂有关要求，提高质量标准。此项工作在2004年底完成；否则，将撤销其生产批准文号。
同年8月，又发出《中药注射剂指纹图谱研究的技术要求(暂行)》，进一步规定：中药注射剂在固定中药材品种、产地和采收期的前提下，需制定中药材、有效部位或中间体、注射剂的指纹图谱；并对各种指纹图谱制定了详细的技术标准。如对中药材来源的规定：注射剂用中药材一般固定一个产地，如固定多个产地，需制定各产地中药材的指纹图谱；注射剂用中药材一般固定一个采收期，如固定多个采收期，需制定各采收期中药材的指纹图谱。
2002年12月1日起施行的《药品注册管理办法》(试行)中规定：申请已有国家标准的注射剂和国家药品监督管理局规定的其他已有国家标准的中药、天然药物制剂注册，应当进行临床试验，病例数不少于100对。
2004年2月，国家食品药品监督管理局制定的《提高国家药品标准行动计划》提出，从2004年开始，用3～5年的时间，实施提高国家药品标准的行动计划。对《中成药部颁标准(1～20册)》中的74个注射剂品种落实指纹图谱的标准提高工作。
以上出台的各项法规表明，国家正在对中药注射剂加大监管力度，确保中药注射剂的质量稳定和临床安全性，发挥中药注射剂的治疗优势，与西药相为补充，满足临床需要。
4中药注射剂的开发思路
4．1根据临床需要，选择目标病症
4．1．1急重病症因注射剂具有高效、速效的优点，适宜于急重病症、疑难病症的治疗。如治疗温热病和感染发热的清开灵注射液、醒脑静注射液、双黄连注射液；治疗心脑血管疾病的黄芪注射液、生脉注射液、脉络宁注射液；治疗肝胆疾病的穿琥宁注射液、苦参素注射液；用于肿瘤治疗的康莱特注射液、榄香烯乳注射液等，在临床上都得到了广泛应用。因此选择急重病症为中药注射剂的研发方向，更能满足临床需要，从而获取市场利益。
4．1．2各种常见基本证型中医理论中的辨证施治是指导临床用药的最基本原则，每一疾病都有其基本的临床证型。如冠心病心绞痛的常见的基本证型有血瘀、气虚、阴虚等等，针对不同证型开发出的中药注射液有丹参注射液、黄芪注射液、生脉注射液等。目前开发的中药注射剂中，治疗心血管系统疾病的注射剂约有30个品种，其治疗病症并没有细分到各个证型，品种的开发缺乏“方证相应”理论的指导。因此，开发出的产品虽多，大多数没有形成自己的治疗特色，临床工作人员很难根据品种的优点来选择应用。笔者认为，每个新品种的开发只有严格地按中医“方证相应”理论为指导，针对各个基本证型开发相应的品种，才能满足临床辨证施治的需要。
4．2根据方剂特点，筛选处方
4．2．1复方复方中药注射剂多是在传统“经方”、“验方”基础上改制而成。经方、验方是经过多年临床验证、疗效确切，且容易被医患接受的处方，将这些传统方剂通过药味的筛选，研制成药物组成少而精的注射剂，是当前开发的一条简捷思路。如醒脑静注射液、清开灵注射液是由传统名方“安宫牛黄丸”改制而成；生脉注射液来源于“生脉饮”；“脉络宁注射液”是由“四妙勇安汤”化裁改制而成。另外，药理筛选方也是研制注射液的一个途径，如经药理筛选由川芎、红花、延胡索组成的冠心舒注射液。
并不是每个经方、验方都适宜改制成注射剂，需要对处方的主治功效、药物组成、不良反应等方面进行综合评价，其中药味组成少、有效成分明确，且含量高、质量可控、安全性好、治疗急重病症的处方，适合改制为中药注射剂。
4．2．2单方单方即单味药制成的注射剂，即有效成分明确、疗效确切、用于疑难病症的植物药。其中，有的是以提取植物的有效部位制成，如人参茎叶总皂苷注射液、三七总皂苷注射液、葛根素注射液、灯盏花素注射液、银杏叶提取物注射液、香菇多糖注射液等；也有的是以原植物提取制成的灭菌水溶液，如板蓝根注射液、益母草注射液、丹参注射液、黄芪注射液等。
随着人们对中药药效物质基础研究的不断深入，从总提取物—有效部位—单体，药效物质基础越来越清楚，中药注射剂的研发也在不断地深入，单体中药注射剂的开发，是今后研制注射液的重要途径之一。
4．3传统中药注射剂的二次开发
4．3．1水针开发为粉针粉针剂具有稳定性好、速溶、澄明好、容易保存、运输方便等优点，水针改粉针是近年来剂型改制的热点。冻干工艺虽有许多优点，但并非所有注射用产品均可适用，尤其是可供选择的辅料品种有限，产品质量时有问题发生，处理不当可能导致产品的复溶困难，以及不能恢复药物的生物活性等问题。因此，改制粉针，需要综合考虑处方、工艺、成本／效益等因素。
4．3．2新技术新工艺的应用中药注射剂虽然具有自身的独特优势，但在实际应用中也存在不少问题，如制剂的稳定性、药液刺激性、易沉淀、渗透压问题、pH值问题等。随着新技术、新工艺的应用，出现的问题正在逐步得到解决，如超滤技术、冷冻干燥技术在制备工艺中的应用，乳浊液型、混悬液型注射液的开发应用，缓释、控释和靶向制剂的研究，都为中药注射剂的发展做出了有益的探索。
5结语
中药注射剂在临床上有其独特的优势，其综合疗效优于西药制剂，开发中药注射剂不仅能满足临床的需要，同时也是中药产业发展和中药现代化的方向之一。因此，在中医药理论指导下，利用现代制剂技术，掌握正确的开发思路与策略，进行中药注射剂的开发，具有广阔的市场前景。
