环丙沙星又名环丙氟哌酸,悉复欣,是第3代喹诺酮类药物中抗菌作用较强的一种,由德国Bayer药厂于1986年首先推出。主要通过抑制细菌DNA回旋酶(DNA gyrase)而发挥快速杀菌作用,对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌、支原体等都有很强的抗菌活性。由于其脂溶性高,蛋白结合率低,抗菌后效应(postantibiotic effect , PAE)时间较长,良好的药物动力学特点以及不良反应发生率低,价格低廉等而被广泛应用于医学和兽医临床。本文就其抗菌谱、临床应用以及合理用药等方面进行综述。
抗菌谱
环丙沙星具广谱抗菌作用。对革兰氏阴性菌的抗菌活性是目前兽医临床应用的氟喹诺酮类中最强的一种,对下列细菌在体外具有良好的抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸橼酸杆菌属,阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属,大肠埃希菌,克雷伯菌属,变形杆菌属,沙门氏菌属,志贺菌属,弧菌属和耶耳森菌属等。对多重耐药菌也具有抗菌活性,如对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均有高度的抗菌活性。
临床应用
环丙沙星抗菌谱广,临床分离的耐药菌株对其仍常显现敏感,尤其是对多重耐药的肠杆菌科细菌,环丙沙星对其仍具有高度抗菌活性。
肺部感染
肺部感染在临床上常使用青霉素类、头孢菌素类抗生素治疗,对于细菌性肺炎有时可起到较好的效果,但对于由耐药菌、支原体等引起的肺炎,则效果不佳。由于环丙沙星对一些耐药菌和支原体都有抗菌活性,因而在肺部感染的临床治疗中,使用越来越广泛。
泌乳和生殖系统感染
泌乳和生殖系统感染病原复杂,抗菌药的长期盲目使用,现在已很难达到预期效果。由于环丙沙星的抗菌机理不同于其他药物,而且效果优于同类其他药物,现已成为治疗本类疾病的主要药物之一。
(1)乳房炎乳。房炎是奶牛养殖业的一大顽疾,不但使奶牛泌乳量急剧下降,而且使奶牛的泌乳机能减退,更有甚者使奶牛失去泌乳能力。
(2)子宫内膜炎。子宫内膜炎可不同程度的造成母畜受孕率低等繁殖障碍,是母畜特别是奶牛过早淘汰的主要原因之一。李权武等[12] 使用环丙沙星与尿素、鱼肝油、甲基硫酸新斯的明等组成的复方制剂,子宫灌注治疗各型慢性子宫内膜炎,疗效确实,试验组有效率达94.3%(150/159)。
水生动物疾病
水生动物在人工养殖后,饲养密度越来越大,在带来经济效益的同时,也会因为饲养管理不当,使一些条件性致病菌大量繁殖,从而给水产养殖业造成巨大损失。
禽类疾病
禽类的集约化养殖在带来巨大经济效益的同时,也给一些疾病的防治带来了困难。如一些病原菌血清型较为复杂,使得免疫接种效果不理想,从而使一些传染病一旦发生,便会迅速传播开来,给养殖业带来不可挽回的损失。由于环丙沙星抗菌较广,因而被广泛用于禽类一些疾病的治疗。
3 合理用药
近年来,兽医临床以及养殖生产中,抗菌药的滥用已成不争的事实,从而使细菌的耐药性呈愈演愈烈之势,氟喹诺酮类药物不也不例外,其突出表现就是:许多敏感菌的最小抑菌浓度以及最小杀菌浓度增大,更有一些敏感菌已对其产生了耐药性,且耐药机制越来越复杂.
环丙沙星与一些抗菌中草药的联合应用,在治疗某些疾病中取得了较单用环丙沙星好的效果[6, 17]。这样既降低了环丙沙星在动物组织中的残留,又减少了病原体耐药性的产生,充分显示了中西药结合在防治畜禽传染病方面的优势,同时也为新兽药的开发和生产低残留动物性食品提供了可借鉴的经验。
小结
近年来,在兽医临床,环丙沙星已被广泛用于畜禽、水产及昆虫(如家蚕、蜜蜂等)的各类细菌性疾病的治疗与控制,为畜牧业生产挽回了巨大的损失。但由于其盲目滥用,使得一些敏感菌对环丙沙星的敏感性逐年降低;另外,由于生产实践中的一些不规范使用,引起较强不良反应以及中毒的病例也时有发生。