这是一种载体介导的逆浓度或逆电化学梯度的转运过程。载体与被转运物质发生迅速、可逆的相互作用，所以对转运物质的化学性质有相当的选择性。由于载体的参与，使转运过程有饱和性、相似的化学性质物质还有竟争性，竞争性抑制是载体转运的特征。主动转运是直接耗能的转运过程，由于它能逆浓度梯度转运今故对药物的不均匀分布和肾脏的排泄具有重要意义。强酸、强碱或大多数药物的代谢产物迅速转运到尿液和胆汁都是主动转运机制。从中枢神经系统脉络丛排除某些药物（如青霉素）也是这种方式，大多数无机离子如 Na ＋、 K 污、 Cl 一的转运和青霉素、头抱菌素、丙磺舒等从肾脏的排泄均是主动转运过程。
