凡不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的反应称为药物不良反应。多数不良反应是药物固有效应的延伸，在一般情况下是可以预知的，但不一定是可以避免的。理想的抗寄生虫药物，应对体内寄生虫有高度的选择性，并对宿主本身无毒性。目前所用药物还都不能符合这个理想，在有效剂量时，对于宿主或多或少都表现出一定的不良反应。
（一） 药物本身引起的毒、副反应
由于药物选择性低，常用剂量时难以避免，反应的轻重与药物剂量有密切关系，剂量愈大，反应也愈重。例如氯喹对视网膜损害及对心肌和传导系统的抑制作用；奎宁大剂量易致第八对脑神经及视神经损害，有抑制心脏作用及致畸作用；甲硝唑对神经系统的毒性作用及致畸作用等。
（二） 变态反应
常见于过敏体质病人，反应严重程度差异很大，与剂量无关。致敏原可能是药物本身或为其代谢物,最常见的症状是发热和皮疹。例如氯喹可引起皮肤干燥、瘙痒和皮疹，甚至剥脱性皮炎；青蒿素引起皮疹；甲硝唑可引起荨麻疹、瘙痒；吡喹酮引起瘙痒、皮疹等过敏反应；哌嗪过敏患者可发生湿疹样皮肤反应、流泪、流涕、咳嗽及支气管痉挛等。
（三） 治疗性休克
这也是一种过敏反应，但并非由于药物直接产生，而是由于药物作用后，寄生虫大量死亡的崩解产物所致。如吡喹酮治疗脑囊虫病时，虫体的死亡可引起剧烈头痛、低热、癫痫，甚至发生过敏性休克等。
（四） 特异质反应
少数特异质人体对某些药物反应特别敏感，是药理遗传异常所致的反应。例如伯氨喹对少数特异质者可发生急性溶血性贫血，这是由于患者红细胞内缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶，影响了红细胞内的递氢过程，导致还原型谷胱甘肽生成减少，从而使红细胞不能抗御伯氨喹的羟化代谢产物的氧化破坏而发生溶血。奎宁可使少数特异质者发生急性溶血反应。