来源:作者:李宝红，张立坚，邓亦峰，梁念慈 摘要 目的：建立槲皮素一聚维酮固体分散体中槲皮素的含量测定方法。方法：于槲皮素特征吸收峰374nm波长处测定其含量。结果：槲皮素浓度在5.0～25.Oμg／ml范围内线性关系良好，r=0.9998，平均回收率为99.12％，RSD=0.70％(n=6)。结论：本方法稳定、快速、准确、简便，可为制备槲皮素-聚维酮固体分散体提供质量控制手段。
关键词 固体分散体；槲皮素；紫外分光光度法；含量测定
槲皮素是一种黄酮类化合物，具有抗氧化、抗自由基、抗癌、抗菌和抗过敏等方面的药理作用 。由于槲皮素难溶于水，影响了口服和透皮吸收的生物利用度，进而导致药效降低，而固体分散制剂则可以很好地解决这个问题。固体分散制剂是一种新剂型，由Sekiguehi于20世纪60年代初首次提出，其基本原理是利用水溶性载体将难溶性药物制成固体分散体，使难溶性药物具有高度分散性、润湿性，加速药物的溶出、吸收速度，提高药物的生物利用度等。许多难溶性中药有效成分被制成固体分散剂后，均达到了增加溶解度的目的。制备固体分散体的方法很多，其中溶剂法最为常见。笔者在自制槲皮素-聚维酮固体分散体的前提下，建立了固体分散体中槲皮素的含量测定方法，为其制备提供质量控制手段，并获得了满意的结果。
1 仪器与试药
UV-3101PC型紫外分光光度计(日本岛津公司)。
槲皮素(美国Sigma公司)；PVP K30(上海胜浦新材料有限公司)；无水乙醇(广州化学试剂厂)，其它试剂均为分析纯。
2 方法与结果
2．1 空白辅料的制备
按在前期实验基础上得到的槲皮素一聚维酮固体分散体最佳处方比例，用无水乙醇制备空白辅料溶液，备用。
2．2 槲皮素储备液的制备
准确称取干燥至恒重的槲皮素50mg，用无水乙醇溶解，定容于lOOml的容量瓶，即得。
2．3 空白辅料和槲皮素紫外扫描
无水乙醇、空白辅料溶液的紫外吸收光谱在200nm～500nm 波长范围内均无吸收；槲皮素的无水乙醇溶液在245nm和374nm的波长处分别有吸收峰，因此，均可作为含量测定的依据。
2．4 线性试验
吸取“2．2”项下溶液若干，分别定容于50ml容量瓶中，配制成浓度为5.0、10.0、15.0、20.0、25.0μg／ml的标准系列溶液，摇匀；以无水乙醇为空白，分别测定吸光度值（A），作为纵坐标，以浓度（C）为横坐标进行线性回归，得回归方程为C=0.0743A-0.0088（r=0.9998）。
2.5回收率试验
精密吸取“2.1”项溶液若干，配制成中、低、高3种不同浓度（5、15、25μg／ml）的溶液，分别测定其吸收光度值，带入标准曲线方程，计算相应的分析浓度，并与实际浓度比较。
2.6精密度试验
配制槲皮素低、中、高3种不同浓度（5、15、25μg／ml）的溶液，分别于日内0、4、8、12、16h和日间0、1、2、3、4d在374nm波长处测定吸光度值，以标准曲线计算精密度。
2.7样品含量测定
称取自制槲皮素一聚维酮固体分散体适量（相当于槲皮素50mg），用无水乙醇溶解并置于100ml容量瓶中定容，摇匀。取此液3ml于0.45μm微孔滤膜滤过，滤液用无水乙醇置于lOOml容量瓶中定容，摇匀，测定其吸光度值，带入标准曲线方程，计算标示量的百分比含量。
3 讨论
由于槲皮素不易溶于水，易影响其它剂型的疗效，而将槲皮素制成固体分散剂，一方面可增加槲皮素的溶解度，加快其溶出速度；另一方面还可利用聚维酮的长效缓释作用，增加槲皮素的生物利用度，提高疗效。此外，将槲皮素制成固体分散剂还为其它剂型的研究奠定了基础。
笔者建立的以聚维酮为载体的固体分散体中槲皮素的含量测定方法，不仅稳定，而且快速、准确、简便，可为槲皮素-聚维酮固体分散体的制备提供质量控制手段。
