青霉素G为天然品。本品口服在胃酸作用易失活，且对金葡球菌易产生耐药性。半合成青霉素有耐酸和耐酶，或耐酸、广谱不耐酶二类。前者对耐药金葡球菌有效，可以口服；后者有广谱，可以口服，但不耐酶，对耐药金葡球菌无效。半合成青霉素对不耐药金葡球菌感染的疗效不如青霉素G强，因而不为临床的首选药。
