体内药物分析的出现是为适应药代动力学、临床药理学和生物药剂学等相关学科的需要而发展起来的。
1．国外发展概况
早在二十世纪六十年代就有学者发现药物疗效与血药浓度密切相关，但限于当时的条件，血药浓度的测定未能付诸实践。七十年代，由于相应分析仪器技术的发展，血药浓度的监测开始广泛应用于临床。进入八十年代后，体内药物分析步入快速发展阶段，学科基本形成。进入九十年代，随着微量、超微量分离分析技术的应用，该学科已趋成熟，成了一门综合性较强的应用学科。
2．国内发展概况
我国学者对体内药物分析的关注始于二十世纪七十年代末。1981年，南京药学院吴如金教授在“中国药学会药物分析第一次学术会议”上首次作了“体内药物分析诌议”的学术报告，引起了与会者的关注和兴趣。随后，在全国各地相继举办了多期培训班，对体内药物分析的意义、任务、方法技术及应用情况进行了介绍与推广。同时，在全国高等医药院校《药物分析》教材中先后收载了有关体内药物分析等新内容。进入九十年代后，随着新药开发的需求以及色谱技术、免疫分析技术的快速进步，使得体内药物分析的研究论文与日俱增，专业技术人员队伍不断扩大。可以预料，随着现代分析仪器技术的不断改进以及各种联用技术的推出，必将有力推动体内药物分析向更加灵敏、专属、在线、自动及智能的方向发展。
