咖啡因是中枢兴奋药，小剂量能增强大脑皮层的兴奋过程，提高精神和感觉机能，消除疲劳，并能短暂地增加肌肉工作的能力；较大剂量可兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢，使呼吸加深加快，改善血循环。当延髓生命中枢受药物或毒物的作用处于抑制状态时，本品的兴奋效应更加明显。咖啡因还有轻度利尿作用。常用制剂为安钠咖注射液。
咖啡因难溶于水，要加入等量的苯甲酸钠助溶才能制成灭菌水溶液供注射用，称为苯甲酸钠咖啡因注射液，简称安钠咖注射液。安钠咖注射液为中枢兴奋药，能加强大脑皮层的兴奋过程，兴奋呼吸及血管运动中枢。用于中枢性的呼吸、循环抑制和麻醉药中毒的解救。静脉、肌内或皮下注射，一次用量为：马、牛2～5克，羊、猪0．5～2克，犬0．1～0．3克。
