在相当长的时间内，人们对于药物的认识往往仅注重其外在的质量，即通过鉴别、检查和含量测定等检验项目来控制药品质量。而对于药物进入体内后的“命运”，一直很少有人关注。自上个世纪七十年代以来，随着临床药理学、生物药剂学等新学科的兴起，人们为了实现安全、有效、合理的用药，越来越迫切需要更多的了解药物在体内的信息。要获得药物在体内的信息，就需要对药物及其制剂在体内的过程、作用机理及药物效应等到进行深入研究。体内药物分析正是在临床药理学、生物药剂学、现代仪器分析等学科的推动下不断发展起来的。通过三十年的发展，体内药物分析现已成为药学领域内一门综合性较强的应用学科。
体内药物分析是通过现代分析手段来了解药物在生物体内数量与质量的变化，以获得药物代谢动力学的各种参数、代谢方式、代谢途径及代谢产物等信息，从而为药物的研制生产、药物临床试验、药物作用机理的探讨、药物质量的评价以及药物的改进与发展等工作做出贡献。可以这样说，如果没有体内药物分析工作的广泛开展，没有体内药物分析所提供的各种实验数据和有关信息，要想真正做到安全、有效、合理的用药是不可能实现的。
