阿维菌素是畜禽常用的一种杀虫剂，对螨类和昆虫具有胃毒和触杀作用，但不能杀卵。作用机制与一般杀虫剂不同的是干扰神经生理活动，刺激释放γ-氨基丁酸，而氨基丁酸对节肢动物的神经传导有抑制作用。螨类成虫、若虫与阿维菌素接触后即出现麻痹症状，不活动、不取食，2-4天后死亡。阿维菌素在土内被土壤吸附不会移动，并且被微生物分解，因而在环境中无累积作用。
阿维菌素，是一种优良的新型农牧两用抗生素，对体内外常见寄生虫都有抑杀作用，吸收后广泛分布于全身组织，且残留时间长，消除缓慢。阿维菌素对中枢神经系统损害最为多见，所以我国农业部公告中规定在食用牛的脂肪、肝脏中最高残留量为100μg/kg，肾的最高残留量为50μg/kg。因此在使用此类药物时需严格参考用药时间及用药量。