莫昔克丁浇泼溶液是新型的广谱、高效、低毒的新型大环内酯类驱虫抗生素，2014年通过农业部审批获得国家二类新兽药证书（2014新兽药证字39号）。
莫昔克丁具有高脂溶性和一定的水溶性，其动力学表现出非线性特征。其在牛体内主要代谢产物为C20-30及C14位上的羟甲基化合物，其次还有少量的单双羟基化和O-脱甲基化合物。主要经胆汁、粪便排泄为主，其次是乳汁，只有少量自尿液排泄。莫昔克丁主要用于防治各阶段家畜的胃肠道线虫，蠕虫，牛蛴螬，角蝇，螨类等体内外寄生虫病。经各种实验证实，莫昔克丁对皮肤无刺激性，对靶动物安全性高，应用于泌乳奶牛无休药期。
一、主要成分及其作用
莫昔克丁浇泼溶液为紫色略粘稠液体，新型的广谱、高效、低毒的新型大环内酯类驱虫抗生素，主要用于防治各阶段家畜的胃肠道线虫、蠕虫、牛蛴螬、角蝇、螨类等体内外寄生虫病，特别是对线虫和节肢动物均有良好驱杀作用，但对绦虫、吸虫无效。
二、莫昔克丁产品特点
（一）无休药期
经中国农业大学动物医学院对莫昔克丁浇泼溶液（0.5%）进行的泌乳奶牛牛奶中的药残留消除规律试验的结果显示，按照0.5mg/kg.bw剂量给泌乳奶牛进行浇泼给药，从奶牛样品中时间—莫昔克丁浓度曲线可以看出（见图1），牛奶中莫昔克丁的药物浓度低，牛奶中检测出的莫昔克丁最高浓度为15.5±1.54ng/ml，远低于美国和欧盟规定的莫昔克丁在牛奶中的最高残留限量40ng/ml，说明浙江海正药业股份有限公司的莫昔克丁浇泼溶液（0.5%）应用于泌乳奶牛不需要休药期。
图1 牛奶样品中的时间—莫昔克丁浓度
（二）无刺激性
受浙江海正药业股份有限公司委托，中国农业大学动物医学院对莫昔克丁浇泼溶液（0.5%）进行了皮肤刺激性，通过对健康状况良好的兔进行皮肤刺激性试验，判定莫昔克丁浇泼溶液对皮肤的刺激性强度为无刺激性。
（三）急性毒性试验
由中国农业大学动物医学院对莫昔克丁浇泼溶液在小鼠上的急性毒性试验结果来看，莫昔克丁对雄性和雌性小白鼠的急性经口LD50分别为35.42mg/kg和73.48mg/kg，其95%可信限范围分别为28.15mg/kg-44.57mg/kg，59.36mg/kg-90.26mg/kg，属于中等毒性。据国外文献报道莫昔克丁对小鼠的LD50为42mg/kg-118mg/kg，试验所得结果与国外报道相当。
（四）靶动物安全性高
受浙江海正药业股份有限公司委托，中国农业大学动物医学院对莫昔克丁浇泼溶液（0.5%）进行了靶动物安全性试验，按照0倍剂量组（对照组）、1倍剂量组（0.5mg/kg.bw）和5倍剂量组（2.5mg/kg.bw）从奶牛背部骨沿背中线到尾椎骨处浇泼给药。与对照组相比，给奶牛背部浇泼1倍-5倍剂量的莫昔克丁浇泼溶液，在给药后1、3、7、14d观察，所有动物进食正常，行动正常，呼吸和排泄未见异常，采食量未见明显变化，未观察到任何不良反应，且对奶牛的血清生化指标和血常规指标没有明显影响，说明了莫昔克丁浇泼溶液对奶牛有较高的安全性。
（五）对奶牛寄生虫的疗效试验
经中国农业大学动物医学院对奶牛消化道线虫、奶牛颚虱以及奶牛皮蝇蛆分别进行临床疗效试验，结果证实：
1.试验剂量（0.25mg/kg.bw-1.0mg/kg.bw）对奶牛使用安全，海正莫昔克丁浇泼溶液（MOX）的0.25、0.5、1.0 mg/kg.bw剂量对奶牛消化道线虫均有效，其中0.5、1.0 mg/kg.bw剂量达到高效。
2.用莫昔克丁浇泼溶液驱除奶牛颚虱，临床推荐剂量为0.5mg/kg.bw，对牛颚虱的驱杀率达100%，且证实了国产莫昔克丁浇泼溶液与进口莫昔克丁浇泼溶液对奶牛颚虱的疗效相当。
3.莫昔克丁浇泼溶液低剂量（0.25mg/kg.bw）、中剂量（mg/kg.bw）、高剂量（mg/kg.bw）对奶牛皮蝇蛆的治愈率、驱虫率均达100.0%。其中中剂量组与同剂量药物对照组（进口莫昔克丁浇泼溶液）驱虫效果相当。试验结果表明，国产莫昔克丁浇泼溶液低、中、高剂量对寄生于奶牛的皮蝇蛆均有高效驱杀作用。
三、作用研究
受浙江海正药业股份有限公司委托，中国农业大学动物医学院对莫昔克丁浇泼溶液进行了研究试验，得到如下数据：
（一）莫昔克丁浇泼溶液在奶牛牛奶中残留消除规律试验
健康黑白花奶牛5头，按0.5mg/kg.bw对试验奶牛给予海正莫昔克丁浇泼溶液，分别在给药后0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、5、6、7、9、11、13、16、20、26、30和40d收集奶样，四个乳头均收集奶样，样品经处理后计算批内、批间变异系数，测得各份奶样的HPLC纸，绘制奶样的时间—药物浓度散点图，对牛奶中时间—药物浓度曲线进行模拟分析，并求出相应的动力学参数。结果见表1：
表1：各奶牛牛奶样品动力学参数（0.5mg/kg.bw）
参数 | 单位 | 牛号 | Mean±SD | ||||
2721 | 5095 | 5104 | 6905 | 7005 | |||
Cmax | ng/ml | 15.32 | 13.49 | 16.45 | 17.52 | 14.83 | 15.5±1.54 |
Tmax | day | 9.00 | 9.00 | 7.00 | 5.00 | 6.00 | 7.2±1.79 |
AUC（0-t） | ng-day/ml | 176.8 | 103.52 | 124.22 | 108.84 | 103.65 | 123.4±31.02 |
MRT | day | 17.17 | 15.88 | 32.59 | 9.68 | 9.30 | 16.9±9.45 |
CL | ml/day | 2828.07 | 4829.88 | 4024.97 | 4594.04 | 4824.07 | 4220.2±844.43 |
从结果看，牛奶中检测出的莫昔克丁最高浓度为15.5±1.54ng/ml，远低于美国和欧盟规定的莫昔克丁在牛奶中的最高残留限量40ng/ml，说明莫昔克丁浇泼溶液（0.5%）应用于泌乳奶牛不需要休药期。
（二）莫昔克丁浇泼溶液局部刺激性试验
选取健康状况良好的新西兰大白兔6只，以生理盐水做对照，以莫昔克丁浇泼溶液0.5ml涂于约3.0×3.0cm的家兔去毛皮肤上。4h后去除残留液体，并在1、24、48、72h后观察用药部位皮肤有无红斑、水肿、焦痂等刺激反应以及恢复情况，试验结果如下：
表2 皮肤刺激强度平均计分
时间 | MOX浇泼剂 | 生理盐水 |
1h | 0.17 | 0 |
24h | 0 | 0 |
48h | 0 | 0 |
72h | 0 | 0 |
结果显示：仅在1h时出现轻度红斑，皮肤刺激性强度为0.17（0-0.5，无刺激性），可以判定，莫昔克丁对皮肤刺激性强度为无刺激性。
（三）莫昔克丁浇泼溶液急性毒性试验
将70只小白鼠随机分为7组，每组10只，禁食8-12h，称重，一次灌胃给药，观察并记录2周内小白鼠的中毒症状和死亡数，利用改良寇氏法计算LD50和95%可信限。结果如下：
表3 试验小鼠的死亡情况
动物性别 | 给药剂量（mg/kg） | 动物数（只） | 死亡数（只） | 死亡率（%） | 存活率（%） | LD50及95%可信限范围（mg/kg） |
雄 | 17.78 | 5 | 0 | 0 | 100 | 35.42 （28.15-44.57） |
26.67 | 5 | 1 | 20 | 80 | ||
40.00 | 5 | 3 | 60 | 40 | ||
60.00 | 5 | 5 | 100 | 0 | ||
90.00 | 5 | 5 | 100 | 0 | ||
135.00 | 5 | 5 | 100 | 0 | ||
对照组 | 5 | 0 | 0 | 1.0 | ||
雌 | 26.67 | 5 | 0 | 0 | 100 | 73.48 （59.36-90.26） |
40.00 | 5 | 0 | 0 | 100 | ||
60.00 | 5 | 1 | 20 | 80 | ||
90.00 | 5 | 4 | 80 | 20 | ||
135.00 | 5 | 5 | 100 | 0 | ||
202.50 | 5 | 5 | 100 | 0 | ||
对照组 | 5 | 0 | 0 | 100 |
统计分析结果表明：莫昔克丁对雌雄小白鼠的急性经口LD50分别为73.48 mg/kg和35.42 mg/kg，可信限范围分别为59.36-90.26mg/kg 和28.15-44.57mg/kg，属于中等毒性。
（四）莫昔克丁浇泼溶液靶动物安全性试验
选择20头健康泌乳黑白花奶牛，按照0倍剂量组（对照组）、1倍剂量组（0.5mg/kg.bw）和5倍剂量组（2.5mg/kg.bw）从奶牛背部骨沿背中线到尾椎骨处浇泼给药。所有动物分别在给药前后1、3、7、14d采血，做血常规分析和血液生化分析。试验结果如下：
表4 血常规结果
ALT | AST | T PRO | ALB | UN | CRE | GLU | T BILI | |||
莫昔克丁组 | 0.5 | 给药前 | 31.7 | 57.0 | 67.2 | 35.0 | 6.6 | 83.7 | 4.0 | 4.0 |
第1天 | 33.3 | 62.0 | 69.3 | 35.3 | 7.1 | 88.0 | 3.9 | 5.0 | ||
第3天 | 32.7 | 56.7 | 71.3 | 35.7 | 6.6 | 95.0 | 4.1 | 5.3 | ||
第7天 | 31.0 | 58.0 | 69.3 | 34.7 | 6.3 | 87.7 | 4.1 | 5.7 | ||
第14天 | 31.9 | 59.3 | 67.7 | 34.7 | 6.7 | 88.3 | 4.2 | 5.0 | ||
1.5 | 给药前 | 28.0 | 59.7 | 72.3 | 36.3 | 6.6 | 87.3 | 4.2 | 6.7 | |
第1天 | 31.7 | 64.7 | 73.7 | 35.3 | 6.2 | 96.3 | 4.0 | 7.0 | ||
第3天 | 30.7 | 58.3 | 73.0 | 36.3 | 5.7 | 98.3 | 3.9 | 7.0 | ||
第7天 | 29.8 | 57.3 | 72.3 | 36.0 | 5.9 | 93.0 | 4.0 | 7.1 | ||
第14天 | 29.0 | 60.7 | 68.0 | 34.7 | 6.0 | 93.7 | 4.2 | 6.9 | ||
2.5 | 给药前 | 28.6 | 60.7 | 68.0 | 36.0 | 6.8 | 82.0 | 3.9 | 5.7 | |
第1天 | 31.3 | 62.0 | 69.3 | 36.3 | 6.0 | 84.7 | 4.2 | 7.0 | ||
第3天 | 29.3 | 62.7 | 71.7 | 35.1 | 5.8 | 96.3 | 3.8 | 6.7 | ||
第7天 | 31.0 | 62.7 | 72.7 | 36.3 | 5.6 | 90.3 | 3.9 | 7.2 | ||
第14天 | 29.7 | 64.0 | 69.0 | 35.7 | 4.9 | 85.3 | 4.1 | 6.9 |
注：ALT，谷氨酸氨基转移酶；AST，天门冬氨酸氨基转移酶；T PRO，总蛋白（g/L）；ALB，白蛋白（g/L）；UN，尿素氮（mmol/L）； CRE，肌酐（umol/L）；GLU，血糖（mmol/L）；T BILI，总胆红素（umol/L）。
试验结果证实，与对照组相比，给奶牛背部浇泼1-5倍剂量的莫昔克丁浇泼溶液，在给药后1、3、7、14d观察，所有奶牛的血清生化指标和血常规指标没有受到明显影响，说明了莫昔克丁浇泼溶液对奶牛有较高的安全性。
（五）莫昔克丁浇泼溶液对奶牛寄生虫的疗效试验
1.莫昔克丁浇泼溶液对奶牛消化道线虫的疗效
自实验前5-6个月就未投服任何驱虫药的半舍饲荷斯坦奶牛中，通过常规粪便检查法（饱和盐水漂浮法）挑选自然感染多属线虫的75头供试，随机分为5组，按低（0.25mg/kg.bw）、中（0.5mg/kg.bw）、高（1.0mg/kg.bw）、药物对照组（0.5mg/kg.bw进口MOX）和阳性对照组（感染不给药），按体重计算给药，分别于给药后7、14、21d直肠采粪，用饱和盐水漂浮法进行EPG检查。试验结果如下：
表5 给药后7d各试验组奶牛消化道线虫虫卵转阴率和减少率统计结果
试验分组 | 给药剂量 | 试验牛数（头） | 转阴牛数（头） | 转阴率（%） | 给药前EPG | 给药后EPG | 虫卵减少率（%） | |
低剂量组 | 0.25mg/kg.bw） | 15 | 9 | 60.0 | 239.1 | 102 | 57.34 | |
中剂量组 | 0.5mg/kg.bw） | 15 | 13 | 86.7 | 248.1 | 43.5 | 82.47 | |
高剂量组 | 1.0mg/kg.bw） | 15 | 14 | 93.3 | 245.1 | 15 | 93.88 | |
药物对照组 | 0.5mg/kg.bw） | 15 | 13 | 86.7 | 243.1 | 40.5 | 83.38 | |
阳性对照组 | 感染不给药 | 15 | 0 | 0 | 245.9 | 253.8 | -- | |
表6 给药后14d各试验组奶牛消化道线虫虫卵转阴率和减少率统计结果
试验分组 | 给药剂量 | 试验牛数（头） | 转阴牛数（头） | 转阴率（%） | 给药前EPG | 给药后EPG | 虫卵减少率（%） | |
低剂量组 | 0.25mg/kg.bw） | 15 | 9 | 60.0 | 239.1 | 29.2 | 87.79 | |
中剂量组 | 0.5mg/kg.bw） | 15 | 13 | 86.7 | 248.1 | 5 | 97.99 | |
高剂量组 | 1.0mg/kg.bw） | 15 | 14 | 93.3 | 245.3 | 2 | 99.18 | |
药物对照组 | 0.5mg/kg.bw） | 15 | 13 | 86.7 | 243.7 | 7 | 97.13 | |
阳性对照组 | 感染不给药 | 15 | 0 | 0 | 245.9 | 259.4 | -- | |
表7 给药后21d各试验组奶牛消化道线虫虫卵转阴率和减少率统计结果
试验分组 | 给药剂量 | 试验牛数（头） | 转阴牛数（头） | 转阴率（%） | 给药前EPG | 给药后EPG | 虫卵减少率（%） | |
低剂量组 | 0.25mg/kg.bw） | 15 | 9 | 60.0 | 239.1 | 26.8 | 88.79 | |
中剂量组 | 0.5mg/kg.bw） | 15 | 13 | 86.7 | 248.1 | 8.5 | 96.57 | |
高剂量组 | 1.0mg/kg.bw） | 15 | 14 | 93.3 | 245.3 | 5 | 99.96 | |
药物对照组 | 0.5mg/kg.bw） | 15 | 13 | 86.7 | 243.7 | 6.5 | 97.33 | |
阳性对照组 | 感染不给药 | 15 | 0 | 0 | 245.9 | 256.1 | -- | |
试验剂量（0.25mg/kg.bw-1.0mg/kg.bw）对奶牛使用安全，海正莫昔克丁浇泼溶液（MOX）的0.25、0.5、1.0 mg/kg.bw剂量对奶牛消化道线虫均有效，其中0.5、1.0 mg/kg.bw剂量达到高效。
2.莫昔克丁浇泼溶液对奶牛颚虱的疗效
自人工感染牛颚虱的荷斯坦奶牛中挑选60头2.5-5岁的奶牛供试，随机分为5组，按低（0.25mg/kg.bw）、中（0. 5mg/kg.bw）、高（1.0mg/kg.bw）、药物对照组（0.5mg/kg.bw进口MOX）和阳性对照组（感染不给药），按体重计算给药。观察奶牛体表虱子活力，于给药后7、14、21d分别检查牛颚虱感染及死亡情况，并计数。试验结果如下：
表8 各试验组奶牛给药前后两个部位牛颚虱存活情况
试验分组 | 给药前 | 给药后7d | 给药后14d | 给药后21d | ||||
阳性数（头） | 强度（个/100cm2 | 阳性数（头） | 强度（个/100cm2 | 阳性数（头） | 强度（个/100cm2 | 阳性数（头） | 强度（个/100cm2 | |
低剂量组 | 12 | 11.2 | 4 | 5.5 | 4 | 4.5 | 4 | 5.8 |
中剂量组 | 12 | 12.9 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 |
高剂量组 | 12 | 11.6 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 |
药物对照组 | 12 | 13.3 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 |
阳性对照组 | 12 | 11.5 | 8 | 13.6 | 8 | 16.8 | 8 | 14.6 |
表9 莫昔克丁（MOX）浇泼剂各试验组对寄生于奶牛的牛颚虱驱虫效果
试验分组 | 给药后7d | 给药后14d | 给药后21d | |||
转阴率（%） | 驱虫率（%） | 转阴率（%） | 驱虫率（%） | 转阴率（%） | 驱虫率（%） | |
低剂量组 | 60.0 | 59.56 | 60.0 | 73.21 | 60.0 | 65.75 |
中剂量组 | 100.0 | 100.0 | 100.0 | 100.0 | 100.0 | 100.0 |
高剂量组 | 100.0 | 100.0 | 100.0 | 100.0 | 100.0 | 100.0 |
药物对照组 | 100.0 | 100.0 | 100.0 | 100.0 | 100.0 | 100.0 |
阳性对照组 | 0 | - | 0 | - | 0 | - |
3.莫昔克丁浇泼溶液对奶牛皮蝇蛆的疗效
在牛皮蝇流行区域，在夏季放牧、冬春季节舍饲的荷斯坦奶牛中，随机选择100头没有给过杀虫药物的3-6岁牛供试，随机分为5组，按低（0.25mg/kg.bw）、中（0. 5mg/kg.bw）、高（1.0mg/kg.bw）、药物对照组（0.5mg/kg.bw进口MOX）和阳性对照组（感染不给药），按体重计算给药（当年10月）。次年3月和5月，检查各试验组奶牛背部有无牛皮蝇幼虫寄生形成的瘤疱和三期幼虫脱落造成的虫孔。计算驱净率、驱虫率，评价防治效果。试验结果如下：
表10 3月份检查各试验组奶牛皮蝇蛆寄生情况及驱虫效果
试验分组 | 试验牛数（头） | 检查头数（头） | 感染头数（头） | 感染率（%） | 瘤疱总数（个） | 驱净率（%） | 驱虫率（%） | |
低剂量组 | 20 | 19 | 0 | 0 | 0 | 100.0 | 100.0 | |
中剂量组 | 20 | 18 | 0 | 0 | 0 | 100.0 | 100.0 | |
高剂量组 | 20 | 20 | 0 | 0 | 0 | 100.0 | 100.0 | |
药物对照组 | 20 | 18 | 0 | 0 | 0 | 100.0 | 100.0 | |
阳性对照组 | 20 | 20 | 7 | 35.0 | 33 | -- | ||
表11 5月份检查各试验组奶牛皮蝇蛆寄生情况及驱虫效果
试验分组 | 试验牛数（头） | 检查头数（头） | 感染头数（头） | 感染率（%） | 瘤疱总数（个） | 驱净率（%） | 驱虫率（%） | |
低剂量组 | 20 | 19 | 0 | 0 | 0 | 100.0 | 100.0 | |
中剂量组 | 20 | 18 | 0 | 0 | 0 | 100.0 | 100.0 | |
高剂量组 | 20 | 20 | 0 | 0 | 0 | 100.0 | 100.0 | |
药物对照组 | 20 | 18 | 0 | 0 | 0 | 100.0 | 100.0 | |
阳性对照组 | 20 | 20 | 7 | 35.0 | 29 | -- | ||
试验结果证实，浙江海正药业股份有限公司的莫昔克丁浇泼溶液对奶牛的消化道线虫、奶牛颚虱、奶牛皮蝇蛆都有很好的临床疗效，并且效果与同剂量的进口莫昔克丁浇泼溶液相当。
四、莫昔克丁浇泼溶液的正确应用
外用溶液。以莫昔克丁计，每公斤体重0.5mg（即每10kg体重用本品1ml）。用法如下图2，沿着动物的背脊从鬐甲到尾根渐渐地倾注测量好的定量溶液。
五、注意事项
1.仅供外用。不要应用到有疥藓、皮肤病损、泥和粪便的皮肤区域。
2.莫昔克丁浇泼溶液除了家畜并不推荐用于其他生物。
3.如果产品变得冻结了，那么使用之前应完全解冻且充分地摇匀。
4.把药物放到儿童够不着的地方。
5.游离的莫昔克丁浇泼溶液或许会对鱼和水生生物体产生不利的影响，不要由于直接的应用或不合适的处理药物容器而污染水。
