大环内酯类抗生素主要由链霉菌培养液中提取而得,具有大环内酯的共同结构。
(1)作用机理:细菌细胞在蛋白质合成的过程中,分裂70S型的核糖核蛋白体为50S和30S两种亚单位,大环内酯类抗生素与核糖核蛋白体的50S亚单位相结合,抑制肽酰基转移酶,影响核糖核蛋白体的移位过程,妨碍肽链增长,抑制细菌蛋白质的合成。该类药属静止期抑菌剂。
(2)用药原则:
①其抗菌谱同青霉素而较其谱广,主要用于革兰氏阳性菌及某些革兰氏阴性球菌。对耐药菌有较好疗效,无严重的不良反应,毒副作用较低,可用于青霉素过敏的患畜。②大环内酯类抗生素在动物机体内分布广泛,中耳、鼻窦分泌液、唾液、胸腔积液、腹水中都可达到有效浓度,在胆汁和肝组织中可达到最高量,进入肠道的药物部分再吸收,尿液中也有少量排出。但其透过脑膜的性能较差,脑脊液中含量最低,一般不用于中枢感染。
兽医临床上常用的大环内酯类抗生素有红霉素、泰乐菌素和螺旋霉素、北里霉素等。