林可霉素又名洁霉素,是从链丝菌培养液中取得的一种碱性抗生素。虽然与大环内酯类在结构上有很大差别,但都作用于相同的位点,具有许多共同的特性,包括都是具有高脂溶性的碱性化合物、在动物体内分布广泛、对细胞屏障穿透力强,还有共同的药物学特征。
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抗菌特点与机理
1.1本品为速效抑菌剂
能穿透细胞膜,主要作用于细菌核糖体的50S亚基,通过抑制肽链延长、影响蛋白质合成而起抑菌作用,但在高浓度时对高敏感菌有杀菌作用。葡萄球菌对本品可缓慢产生耐药性。对红霉素耐药的葡萄球菌对本品显示交叉耐药性。
1.2抗菌谱较窄
仅对大多数革兰氏阳性(G+)菌和支原体有较强抗菌活性,据猪e网网友了解到对某些厌氧的革兰氏阴性(G-)菌也有一定作用。抗菌谱与大环内酯类相似,主要抗G+菌,对葡萄球菌、溶血性链球菌和肺炎球菌的作用较强,但不及青霉素类和头孢菌素类:对支原体的作用与红霉素相似,而比其它大环内酯类稍弱。其特点是对大多数厌氧菌如破伤风杆菌、魏氏梭状芽孢杆菌以及某些放线菌等有抑制作用,对猪痢疾密螺旋体(猪血痢)和弓形虫也有一定作用。但大多数需氧G-菌对其耐药,此点有别于大环内酯类。本品对真菌、病毒无效。适应症主要是敏感G+菌引起的各种感染,如肺炎、败血症、蜂窝织炎、化脓性关节炎和乳腺炎等(尤其是链球菌病和葡萄球菌病)。对支原体引起的猪喘气病、猪血痢以及厌氧菌引起的感染亦有防治功效。
1.3属时间依赖性且抗生素后效应(PAE)较短的抗生素
抑菌作用主要取决于药物浓度超过最小抑菌浓度的维持时间,即细菌的暴露时间,是影响药效的最关键因素。而峰值浓度并不很重要,当药物浓度达到较高水平后,再增加浓度并不能增加其抗菌作用。投药原则是将间隔时间缩短,而不必增大每次剂量。为此,注射用药必须每天2次。